Značení biologicky aktivních konjugátů stigmaterolu

Abstract

Předložená diplomová práce se zabývá přípravou steroidních derivátů, které by mohly najít uplatnění v nukleární medicíně jako prekurzory pro značení radinuklidy kovů, zejména 68Ga. Teoretická část této práce obsahuje úvod do současného postavení steroidních derivátů v diagnostice nádorových onemocnění. Dále jsou v teoretické části uvedeny některé způsoby přípravy biologicky aktivních konjugátů steroidních látek s polyaminy, aminokyselinami a bifunkčními chelatačními ligandy pro radionuklidy, jako je například 68Ga, 177Lu a 90Y. V experimentální části je popsána příprava nových konjugátů hemiesterů stigmasterolu s L, D-tryptofanem a DOTA aminem. Struktury připravených látek byly potvrzeny pomocí NMR, MS a IR spektroskopie. Experimentální část rovněž obsahuje výsledky značení konjugátu hemiglutarátu stigmasterolu s DOTA aminem 68Ga.

This diploma project deals with synthesis of steroid derivatives which could be used as ligands for labelling with diagnostic radionuclides such as 68Ga. Theoretical part of the project briefly covers the current state of radionuclide diagnostics regarding steroid compounds and contains a short overview of synthetic approaches to steroid compounds that could be potentially useful for nuclear medicine. Emphasis is put on synthetic pathways leading to conjugates of steroid compounds with polyamines, aminoacids, and macrocyclic ligands which are chelating agents for some radionuclides such as 68Ga, 177Lu or 90Y. Experimental part of this project describes the synthesis of conjugates of stigmasterol hemiesters with L, D-tryptophan and DOTA amine. Structures of prepared compounds were ascertained by means of NMR, MS and IR spectroscopy. Experimental part also contains preliminary results of 68Ga-labelling of newly prepared conjugate of stigmasterol glutarate with DOTA amine.